Phân tích hóa học bề mặt tiếp xúc để sản xuất và sinh khả dụng của thuốc

Hoạt chất dược phẩm phải được đưa vào cơ thể ở dạng sinh khả dụng, nghĩa là ở dạng đảm bảo rằng chúng được vận chuyển đến nơi mà chúng sẽ tác động và được tái hấp thu. Đồng thời, các bề mặt tiếp xúc cũng có liên quan, chẳng hạn như cải thiện khả năng hòa tan của viên thuốc hoặc tạo thành nhũ tương ổn định trong thuốc mỡ. Do đó, máy đo độ căng và các thiết bị đo góc tiếp xúc của Kruss đóng một vai trò quan trọng trong việc phát triển và đảm bảo chất lượng dược phẩm.

Chất hòa tan và chất thấm ướt ở dạng viên và hạt

Các hạt, được nén để tạo thành viên nén, phải càng ưa nước càng tốt để đảm bảo rằng chúng dễ dàng thấm ướt và hòa tan nhanh chóng. Khả năng thấm ướt tối ưu thường đạt được nhờ các chất hoạt động bề mặt trong công thức.

Độ ẩm có thể được xác định bằng các thiết bị đo góc thấm ướt. Các thiết bị này ghi lại sự thay đổi về độ ẩm theo thời gian sau khi tiếp xúc với nước bằng cách đo góc tiếp xúc . Thông tin này mô tả quá trình thấm ướt thực tế, vì quá trình này thường cải thiện ngay sau khi tiếp xúc cho đến khi đạt được nồng độ cân bằng tại bề mặt tiếp xúc. Khả năng thấm ướt có thể được tối ưu hóa cụ thể bằng cách tính đến các hành vi phụ thuộc vào thời gian. Ngoài ra, để cải thiện khả năng thấm ướt có thể thu được bằng cách đo với các chất lỏng liên quan đến sinh lý học, ví dụ như với các dung dịch đẳng trương.

Trong trường hợp hạt và bột rời, độ thấm ướt có thể được đo dựa trên góc tiếp xúc của bột. Phương pháp này cũng cho phép đo năng lượng tự do bề mặt và do đó cho phép rút ra các kết luận liên quan đến khả năng phân tán. Thông tin này đặc biệt quan trọng đối với các dịch phù xuất hiện ở bệnh nhân, vì sự hình thành khối u có thể dẫn đến liều lượng không đều.
Khảo sát khả năng tạo hạt của bột

Tạo hạt hỗn hợp bột có chứa các thành phần hoạt tính giúp ngăn sự trộn lẫn. Sự kết tụ để tạo thành hạt thường được thực hiện bằng cách làm khô huyền phù bột (“tạo hạt ướt”). Đồng thời, các chất liên kết trong huyền phù hoặc lớp phủ trước của bột ngăn không cho hạt bị phân hủy.

Xu hướng kết tụ của bột có liên quan chặt chẽ với năng lượng tự do bề mặt của nó và tỷ lệ giữa lực kết dính và chất dính. Các đại lượng này có thể được tính toán bằng cách mô tả đặc điểm bề mặt của bột và pha lỏng, do đó cung cấp thông tin quan trọng để tối ưu hóa lớp phủ bột và lựa chọn và liều lượng thích hợp của chất kết dính.

Làm ướt thuốc dạng giọt

Làm ướt mắt hoặc niêm mạc mũi bằng những giọt thích hợp phụ thuộc vào sức căng bề mặt của thuốc. Để cải thiện khả năng thấm ướt, các phương pháp thường chứa chất hoạt động bề mặt, làm giảm sức căng bề mặt.

Máy đo độ căng của Kruss đo sức căng bề mặt của dung dịch chất hoạt động bề mặt một cách chính xác và hoàn toàn tự động. Hơn nữa, chúng cũng có thể xác định nồng độ mixen tới hạn (CMC). Đại lượng này mô tả hiệu quả của chất hoạt động bề mặt và cho biết nồng độ chất hoạt động bề mặt mà tại đó sức căng bề mặt giảm tối đa. Phép đo này có thể ngăn chặn việc sử dụng quá liều chất hoạt động bề mặt mắc tiền, nếu có dẫn đến khả năng tương thích kém hơn.

Tối ưu hóa kích thước giọt và sự thấm ướt của thuốc xịt

Khi phát triển các loại thuốc xịt, người ta chú ý đến việc tạo ra các loại sương phun càng mịn càng tốt, vì chúng cho phép quá trình tái hấp thu diễn ra nhanh hơn. Khi tổng diện tích bề mặt tăng lên đáng kể bằng cách chia thành nhiều giọt nhỏ cần thiết cho quá trình nguyên tử hóa và do đó kích thước của các giọt cũng phụ thuộc vào sức căng bề mặt . Sự làm ướt mô sau đó bởi các giọt cũng bị chi phối bởi sức căng bề mặt. Vì những lý do này, chất hoạt động bề mặt, làm giảm sức căng bề mặt, được thêm vào bình xịt.

Cũng như sức căng bề mặt tĩnh và CMC, thông tin liên quan đến hành vi động của chất hoạt động bề mặt cũng rất quan trọng. Nồng độ cân bằng của chất hoạt động bề mặt trên bề mặt thường không đạt được trong thời gian thấm ngắn của các giọt nước do đó sức căng bề mặt cao hơn trong dung dịch ở trạng thái ổn định. Máy đo độ căng áp suất bong bóng cố định của Kruss đo giá trị động này của sức căng bề mặt trên một phạm vi lớn tốc độ hình thành bề mặt.

Khảo sát khả năng nhũ hóa của thuốc mỡ và vi nhũ tương

Thuốc mỡ thường là nhũ tương của các chất kỵ nước trong nước và các chất lỏng ưa nước khác. Chất hoạt động bề mặt được sử dụng làm chất nhũ hóa để sản xuất và ổn định các nhũ tương này.

Tác dụng nhũ hóa của chất hoạt động bề mặt dựa trên sự giảm sức căng bề mặt giữa các giọt và pha khối. Các thiết bị dòng Kruss có một loạt các phương pháp để đo chính xác sức căng bề mặt.

Sức căng mặt tiếp xúc động rất quan trọng đối với các quy trình sản xuất nhanh có liên quan đến việc pha trộn nhũ tương. Máy đo độ căng thể tích giọt nước đo giá trị phụ thuộc vào tốc độ này và giúp lựa chọn và liều lượng của chất nhũ hóa.

Để làm cho các chất kỵ nước có tính khả dụng sinh học, chúng cũng được sử dụng ở dạng vi nhũ tương , hoạt động nhiệt động giống như dung dịch nước. Vi nhũ tương thường chỉ được hình thành trong khoảng nồng độ hẹp. Sức căng bề mặt giảm trong vùng lân cận của phạm vi này. Máy đo độ căng thả quay được phát triển cho phạm vi lực căng bề mặt cực thấp xuống tới 10 -6 mN/m. Kiến thức quan trọng liên quan đến công thức tối ưu của vi nhũ tương có thể thu được bằng cách thực hiện phân tích với loại thiết bị này.

Nguồn: